1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

泛素 (UB) 是一种蛋白质修饰剂,可调节许多重要的细胞过程。为了启动 UB 的蛋白质修饰,E1 酶激活 UB 的 C 端羧酸盐,使其通过 E1-E2-E3 级联转移到靶蛋白上。E1 酶是活化酶,泛素通过硫酯键在 ATP 依赖性反应中附着于该酶。E2 酶是结合酶,泛素从 E1 转移到该酶上。E3 是泛素连接酶,它直接或间接催化泛素转移到靶蛋白(底物),并形成异肽键。

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid

    银杏酸

    Inhibitor 99.91%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
    Ginkgolic Acid
  • HY-135844
    LS-102 Inhibitor
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 约为 35 μM,有研究类风湿关节炎的潜力。
    LS-102
  • HY-141432
    NX-1607 Inhibitor 99.87%
    NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂,IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
    NX-1607
  • HY-18658
    Siremadlin Inhibitor 99.67%
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
    Siremadlin
  • HY-120929
    BI8622 Inhibitor 98.28%
    BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂,IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中,抑制 HUWE1 后,BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病,包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
    BI8622
  • HY-13811
    NSC697923 Inhibitor 99.93%
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
    NSC697923
  • HY-111444
    Auxinole Antagonist 99.77%
    Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
    Auxinole
  • HY-103236
    NSC232003 Inhibitor 99.94%
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
    NSC232003
  • HY-101518
    Alrizomadlin Inhibitor 98.67%
    Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Alrizomadlin
  • HY-101266
    Milademetan Inhibitor 98.87%
    Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
    Milademetan
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1 Inhibitor 98.21%
    Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
    Skp2 Inhibitor C1
  • HY-101836
    DKM 2-93 Inhibitor 98.76%
    DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
    DKM 2-93
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor 99.07%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
    SZL P1-41
  • HY-100507
    Avadomide Agonist 99.56%
    Avadomide 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,抑制 NF-κB 通路,在 G1 期阻滞细胞周期,从而诱导癌细胞 PDAC 的细胞凋亡 (apoptosis)。Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-152859
    Brigimadlin Inhibitor 99.88%
    Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM-2 抑制剂,可阻止 MDM-2 负性调节肿瘤抑制因子 p53。Brigimadlin 可用于抗肿瘤研。
    Brigimadlin
  • HY-10959
    RG7112 Inhibitor 99.91%
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
    RG7112
  • HY-N2360
    Hinokiflavone

    扁柏双黄酮

    Inhibitor 99.81%
    Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
    Hinokiflavone
  • HY-12025
    Serdemetan Inhibitor 99.56%
    Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种具有放射增敏活性的有效抗癌剂。Serdemetan 在各种 p53 野生型肿瘤细胞中表现出抗增殖活性。Serdemetan 还拮抗 Mdm2-HIF1α 轴,导致糖酵解酶水平降低。
    Serdemetan
  • HY-136339
    Cbl-b-IN-1 Inhibitor 99.66%
    Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,IC50 <100 nM。Cbl-b-IN-1 可以促进细胞因子 IL2、IFNγ 和 TNFα 等的分泌,促进 T 细胞激活,增强 TCR 信号通路。Cbl-b-IN-1 可用于免疫调节方面的研究。
    Cbl-b-IN-1
  • HY-134417
    NSC2805 Inhibitor 99.42%
    NSC2805 是一种 WWP1 泛素连接酶抑制剂,能显著抑制 WWP2 活性,其 IC50值为 0.38 μM。NSC2805 可用于癌症的研究。
    NSC2805
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种